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(1)代谢产物筛查与鉴定:包括体外实验、体内实验及 GSH trapping;
(2)代谢稳定性研究:包括微粒体、S9、肝细胞、血浆、全血;
(3)蛋白结合研究:包括血浆、脑组织、微粒体蛋白、胎牛血清(FBS)及红细胞—血浆分配比;
(4)渗透性与转运研究:常用模型包括 Caco-2、MDCK-MDR1/BCRP 细胞,以及 OATs/OCTs/OATPs 等转运体;
(5)体外代谢性药物相互作用(DDI)研究:涉及 P450 抑制/TDI、P450 诱导/PXR 及代谢酶表型分析;
(6)体内药代动力学(PK)研究:
---涵盖多物种、多种给药方式/途径;
---包括连续采血、交叉采血及单点采血设计;
---研究内容涉及血脑屏障(BBB,匀浆/脑脊液 CSF)、组织分布;
--- 排泄研究(BDC)及体内 DDI(ABT)。