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FAQs

理想的DMPK特性有哪些?

(1)吸收完全(以被动吸收为佳),生物利用度>50%,且个体差异小;

(2)AUC与剂量呈线性关系,PK/PD 相关性明确;

(3)药物能迅速分布至靶器官,且不在非靶器官中蓄积;

(4)血浆蛋白结合率(PPB)<90%,且不受药物浓度或时间影响;

(5)血浆清除率(CL)<30% 肝血流量(Qh),并通过多种途径清除;

(6)年龄、种族、性别及疾病状态对 CL 的影响较小;

(7)代谢产物数量有限,且不产生反应性代谢产物;

(8)不抑制或诱导主要药物代谢酶与转运蛋白,不受食物影响;

(9)人体消除半衰期(T1/2)>6 小时,有利于降低给药频率、提高患者依从性。

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